四环素类药物,你了解吗?
2026-04-24 10:15:06
药师小A:老师,我有一个疑惑,您可以指点我一下吗?
高级药师B:你说说看。
药师小A:书上说四环素类药物会导致“四环素牙”,牙齿又黄又丑,严重影响美观,但是我发现还是有很多医生给患者开这类药物,好困惑哦”
高级药师B:来,坐下,今天我就给你详细聊一聊四环素类抗生素。
四环素类药物的诞生史
四环素类抗生素是一类由放线菌产生的口服广谱抗生素,包括金霉素、土霉素、四环素及它们的半合成衍生物。目前临床常用于治疗全身感染的四环素类药物为四环素、多西环素、米诺环素、替加环素以及新上市的奥马环素、依拉环素。第一个四环素类抗生素是金霉素,发现于1948年,现在主要是用于局部用药。在开发金霉素的同时,于1949年在印第安纳州一家工厂中分离出土霉素,由于该类药物的主体结构是菲烷的基本骨架,故称为“四环素类”抗生素。
如何起效
四环素类药物经被动扩散和依赖能量的主动转运两种方式通过细菌细胞壁进入细胞内,能可逆地与细菌核糖体30S亚基A位结合,阻止氨酰基-tRNA与mRNA-核糖体复合物受体部位结合,抑制细菌蛋白质的合成,达到抑制细菌生长的作用。
临床作用
1.立克次体感染:斑疹伤寒、Q热、恙虫病等首选治疗药物。
2.支原体感染:支原体肺炎、泌尿生殖系统感染等。
3.衣原体感染:鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等。
4.其他:螺旋体感染、鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡等。
5.新型四环素类药物:替加环素、奥马环素、依拉环素,可用于医院耐药菌感染的治疗。
常见不良反应
1.一般不良反应包括:恶心、呕吐等胃肠道反应,二重感染,肝肾毒性等。
2.特殊的不良反应为影响骨骼和牙齿生长,机制为药物与牙齿中的羟磷灰石晶体结合形成四环素-磷酸钙复合物,造成恒齿永久性棕色色素沉着,俗称“牙
齿黄染”,牙釉质发育不全,故通常不推荐孕妇以及8岁以下儿童使用。
3.除此以外,该类药物可致光敏反应,用药期间不应直接暴露于阳光或紫外线下,必要时应考虑使用防晒乳或防晒霜
用法用量及服用注意事项
1.四环素:成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次。8岁以上小儿常用量:每次25~50mg/kg,每6小时1次。建议空腹服用,即餐前1小时或餐后2小时服用,同时用足量水(约240ml)送服,避免引起食管溃疡并减少对胃肠道的刺激。服用本品后1~3小时内不应服用抗酸药如碳酸氢钠、铝碳酸镁等以及含钙、镁、铁等金属离子的药物。
2.多西环素:成人常用量:首次0.2g,以后每次
0.2g,1日1~2次,8岁以上儿童:首次4mg/kg;以后,每次2-4mg/kg,1日1~2次,用足量水送服,可以与食物或牛奶同时服用,但不应含金属离子(铝、钙、镁)的抗酸药、次水杨酸铋、铁剂合用。
3.米诺环素:成人首次剂量为0.2g,以后每12或24
小时再服用0.1g,微丸胶囊可以与食物和牛奶同时服用。由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应格外小心,这些症状在治疗期间可能消失,通常停药后消失。
4.奥马环素:成人口服一次300mg,一日1次,于空腹至少4小时后用清水送服,服药后2小时内禁食或禁饮(清水除外),4小时内禁服乳制品、抗酸药、多种维生素。孕妇、哺乳期、儿童用药注意事项
1.孕妇:如在某些特殊感染如落基山斑疹热时,权衡利弊后,孕妇可以使用多西环素。
2.哺乳期:哺乳期妇女应避免长期使用四环素类药物,单次或短期(1周内)使用多西环素相对安全,治疗期间和末次给药后4天内需暂停母乳喂养
3.儿童:允许所有年龄段儿童短疗程(≤21 d)使用多西环素。
高级药师B:小A,你看,四环素类抗生素的用途还是很广吧,只要我们正确的选择好用药人群、选对药品品种、给予合适的疗程,既能达到好的效果,又能减少“四环素牙”副作用的发生,你还有困惑吗?
药师小A:谢谢老师,我明白了。