华丽的转型——阿司匹林

1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树皮中含有一种叫水杨苷的活性成分，并把它分离、纯化了出来。

1853年，法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔将从另一种植物绣线菊中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酷结合起来。

1897年，德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，随后拜耳制药公司以阿司匹林（Aspirin）为商标，正式上市。

华丽的转型

阿司匹林最初用于解热镇痛抗炎药问世，以强大的解热镇痛抗炎效果和较少的不良反应深受人们欢迎。随着应用的深入，慢慢的人们发现阿司匹林可导致胃黏膜损失，胃溃疡，同时还可能造成瑞夷综合征，伴随着其他解热镇痛药的上市，阿司匹林逐渐面临被淘汰。

1971年，英国科学家约翰文发现了阿司匹林的药理作用机制。通过抑制环氧酶，进而抑制前列腺素的合成，从而达到止痛消炎的作用。同时发现阿司匹林能够预防血小板的凝结，可以应用于心血管方面。

1985年，美国食品药品监督管理局正式批准阿司匹林作为抗血小板聚集药物用于心血管疾病的二级预防。

目前，阿司匹林已广泛应用于临床，成为心脑血管病常用药品，是临床治疗抗血小板聚集治疗的一线药物。

药物的作用

阿司匹林对血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使环加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小板内血栓素 A2（一种能促进血小板聚集和引起血管收缩的前列腺素）的形成，从而实现抗血小板作用。通常持续血小板的整个 8 天的生命周期。

阿司匹林还抑制血管壁内皮细胞内的前列环素（一种抑制血小板聚集，但具有血管舒张作用的前列腺素）的形成。但若阿司匹林从血液中被清除后，有核的内皮细胞则恢复前列环素的生成。

因此，每日进行低剂量（每天剂量 ＜ 300 mg）给药，阿司匹林抑制血小板内的血栓素 A2，但不明显降低前列环素的形成。

同时，阿司匹林还属于酸性非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎特性。 阿司匹林的作用机制基于不可逆地抑制前列腺素合成中所需的环加氧酶。

临床的应用

目前低剂量的阿司匹林用于急性心肌梗死、不稳定性心绞痛、预防短暂性脑缺血发作和预防脑梗死等。

高剂量的阿司匹林用于感冒引起的发热、缓解各种轻到中度疼痛等。

小贴士

1.早上还是晚上服用  用于心脑血管的低剂量阿司匹林通常每日服用1次。因其抗血小板聚集作用是连续性的，所以无论是早上还是晚上服用，只要每天固定时间服用即可保持一定量的血药浓度，进而保护心脑血管。

2.饭前还是饭后服用  目前临床上常用阿司匹林为肠溶剂型，肠溶剂型的特点是指要求在pH值为6～8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、软化或崩解现象。这样可以减少胃肠道不良反应。同时也就要求我们需要空腹状态下即胃内pH值偏强酸状态下服药，保证药品顺利进入肠内，不会对胃黏膜产生直接的刺激与损伤。因此，肠溶剂型的阿司匹林应在餐前空腹服用。若为阿司匹林普通片剂则需要在饭后服用以降低不良反应并提高耐受性。

3.阿司匹林是保健品吗？  阿司匹林既然可以预防心肌梗死复发和预防脑梗死，那是不是属于保健品，可以每天自行服用呢。虽然阿司匹林临床应用广泛，但它是处方药，必须经医师开具处方才能买到。而且主要针对有明确心脑血管疾病的患者使用。如果，盲目服用阿司匹林，有可能诱发相关药物副作用，如消化道出血等。

4.阿司匹林和他汀类药物  对于缺血性心脑血管疾病阿司匹林是抗血小板聚集，预防血栓的；他汀类药物是调节血脂、稳定斑块的。两者是黄金搭档，而不是相互替代的。