阿奇霉素为何“用三停四”？

近期，“支原体肺炎”、“支原体感染”这些词频频冲上热搜，阿奇霉素也似乎成了“明星”用药，一下成了百姓日常挂在嘴边的名词。那么阿奇霉素到底是“何方神圣”？为什么总是说阿奇霉素要吃几天停几天呢？

事实上，阿奇霉素它属于15元环的大环内酯类抗菌药，最初由日本的 Hamao Umezawa 于 1974 年发现，具有广泛的抗菌活性。它通过核糖体抑制蛋白质合成而发挥杀菌作用，临床上可用于治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎，随着近年来临床研究的深入，发现阿奇霉素与其他大环内酯类抗生素的治疗效果相比较，具有口服吸收效果良好，生物利用度高的特点，因此被广泛应用于儿科呼吸道感染、皮肤软组织感染、 尿路感染、其他感染治疗中。最新发布的《儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南（2023年版）》推荐其为治疗肺炎支原体肺炎的首选治疗药物。所以也就不难理解为什么最近“阿奇霉素”总被人挂在嘴边了吧！

但是，也有不少人迷惑，为什么总是听说阿奇霉素要先吃几天再停几天呢？其实，所谓的“吃几天停几天”就是1个疗程7天，每天吃1次，连续吃3天，再停药4天。若没有好转，再根据复查情况决定是否继续第2个疗程，即“用三停四”。

阿奇霉素“用三停四”的说法最早是由生产厂家提出的，之所以选择“用三停四”，与阿奇霉素的药代动力学密切相关，主要有以下三点：

1.较长的药物半衰期

阿奇霉素代谢时间长，其在血浆中的半衰期为 35-48 小时，在人体组织中的半衰期为 68-76 小时，为大环内酯类最长者，每日仅需给药一次。对于消除较快的患者，停药4天后，体内尚存在12.5%的阿奇霉素；对于消除较慢的患者，体内可蓄存量达25%。服用3天后，虽第4天没有服药，人体内的阿奇霉素也会一直保持有效抗菌浓度。

2.特洛伊木马效应

口服阿奇霉素后，在人体内会产生一种效应---特洛伊木马效应。即人体内的吞噬细胞能够摄取高浓度的阿奇霉素，并把药物转运至感染的部位，在感染部位释放药物，并产生抗菌作用，与吞噬细胞起到协同杀菌作用，通过这种途径极大提高了感染部位的浓度，从而达到高有效率和细胞清除率。

3.抗生素后效应

抗生素后效应是细菌与抗菌药物短暂接触后，药物浓度下降至最小抑菌浓度以下或消除后，细菌生长仍然受持续抑制的效应。研究显示，阿奇霉素在感染组织中的药物浓度是同一时间血浆浓度50倍多。因此，即使阿奇霉素的血药浓度下降至最低抑菌浓度以下或完全消除后，但在感染部位的药物浓度，对肺炎支原体的抑制作用还能维持一段时间。这也是阿奇霉素在临床上“用三停四”的主要理论依据。

因此，从药代动力学理论上说，阿奇霉素“用三停四”是有一定依据的。

但现实中，经常有一些患者在服用完医生开具的阿奇霉素后，症状仍未见痊愈，心里就着急，担心用药疗程不足、病情得不到控制或停药后病情加重等情况，于是又自行继续服用该药。基于上述理论，更合适的做法是先停药观察3-4天，再找医生评估是否继续服用阿奇霉素，而不是自行继续服用阿奇霉素。自行增加服用次数不仅不会增强疗效，还有可能由此增加阿奇霉素的药物不良反应。

阿奇霉素主要的不良反应为胃肠道反应，包括：腹部疼痛、腹泻、恶心或呕吐等，在儿童患者发生率在 3%-27%，同时还有发生肝毒性、耳毒性、心律失常等不良反应的风险。

通过以上阿奇霉素的药理作用特点及“用三停四”用法的理论依据，对其进行了全面的了解。正因为它的药动代动力学特点，使得阿奇霉素在用法上有别于其他抗菌药，所以用药过程中，要谨遵医嘱，不要自行随意增减用药，以免发生不良反应。